AG-490, 一种EGFR抑制剂
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490(AG-490 (Tyrphostin B42))
CAS: 133550-30-8
化学式: C17H14N2O3
| 中文名 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 |
| 英文名 | AG-490 (Tyrphostin B42) |
| 别名 | 化合物AG-490 酪磷蛋白 AG 490 酪氨酸激酶抑制剂AG 490 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 AG-490, 一种EGFR抑制剂 (E)-N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺 |
| 英文别名 | AG490 AG 490 CS-316 ZINC02557947 TYRPHOSTIN AG 490 TYROPHOSTIN AG490 AG-490 (TYRPHOSTIN B42) AG-490 (Tyrphostin B42) N-BENZYL-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-CYANOCINNAMIDE N-BENZYL-3,4-DIHYDROXY-BENZYLIDENECYANOACETAMIDE 2-CYANO-3-[3,4-DIHYDROXYPHENYL]-N-[PHENYLMETHYL]-2-PROPENAMIDE |
| CAS | 133550-30-8 |
| 化学式 | C17H14N2O3 |
| 分子量 | 294.3 |
| InChIKey | TUCIOBMMDDOEMM-ZSOIEALJSA-N |
| 密度 | 1.337 |
| 熔点 | 215°C(lit.) |
| 沸点 | 615.2±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 乙醇: 5mg/ml |
| 酸度系数 | 8.75±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO、DMF或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | yellow |
| MDL号 | MFCD00236452 |
| 体外研究 | AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖，IC50为3.5 μM。 与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致，5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL 细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通过抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性，AG-490有效抑制IL-2调节的人 T 细胞生长， IC50 为 25 μM。 虽然5 μM AG-490 单独给药处理对FDrv210H细胞增殖没有效果，但是AG-490可以协同 STI571而增强 STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194细胞 ,显著抑制Stat3 组成型激活，导致显著的细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,导致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以诱导表达Bcr-Abl 突变型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡。 30 μM AG-490 不仅抑制Epo诱导的野生型JAK2磷酸化，也抑制 组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化。AG-490作用于BaF3细胞，有效抑制JAK 2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长。 |
| 体内研究 | AG-490处理，大幅降低 CD45 在体内，AG-490 处理，引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡，但是不抑制IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量。与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致，AG-490每天按0.5 mg处理裸鼠 10天，高效抑制JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 N - 危害环境的物品  T - 有毒物品  |
| 风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R50 - 对水生生物有极高毒性。 R25 - 吞食有毒。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all |
| WGK Germany | 1 |
| RTECS | UC6316197 |
| 海关编号 | 29269090 |
| Hazard Class | 6.1 |
| Packing Group | III |
AG-490, 一种EGFR抑制剂 - 介绍
AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。
最后更新：2022-10-16 17:31:08
AG-490, 一种EGFR抑制剂 - 简介
AG 490是一种酪氨酸磷酸化抑制剂，其化学名称为2-（2'-氨基-3'-甲基苯基）-5-溴苯酚。它具有以下特性：
性质：AG 490为白色结晶粉末，有较好的溶解性，可溶于乙醇、二甲亚砜和二氯甲烷等有机溶剂。
用途：AG 490主要用于研究细胞信号传导途径中的酪氨酸磷酸化过程，因为它能选择性地抑制酪氨酸激酶的磷酸化活性，从而阻断细胞内的既定信号传递路径。AG 490常用于体外实验，研究蛋白质激酶与细胞增殖、凋亡等相关的信号通路。
制法：AG 490的制备方法有多种。一种常用的合成方法是通过苯酚与对甲基溴苯反应来合成AG 490。具体方法为将苯酚与溴化钠反应生成对甲基苯酚钠盐，再与溴化甲基反应生成2-（2'-氨基-3'-甲基苯基）-5-溴苯酚。
安全信息：AG 490在推荐用量下一般认为是相对安全的。如所有化学物质一样，使用时应注意安全性。在实验室操作中，应遵循正确的安全操作规范，戴好个人防护装备。对于吞食或吸入，应立即就医。AG 490应保存在阴凉、干燥的地方，并远离火源和氧化剂。
性质：AG 490为白色结晶粉末，有较好的溶解性，可溶于乙醇、二甲亚砜和二氯甲烷等有机溶剂。
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最后更新：2024-04-09 20:52:54
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